產品之窗

名 稱:
頭孢泊肟酯片

【產品簡介】

● 本品系第三代囗服、廣譜、強效的頭孢類抗菌藥,對革蘭氏陰性菌和陽性菌包括厭氧菌有效。

● 本品為前體藥物并含O-甲肟基團,構-效優越,具良好的親脂性及對β-內酰胺酶高度穩定。

● 本品與日本進囗的頭孢泊肟酯片(日本Banan片) 經研究對照結果,二者在人體為生物等效。

● 本品對細菌的MIC與MBC值幾乎相等,為殺菌型抗菌藥。

● 本品飯后服藥較空腹為好,因食物能增加其生物利用度。

【藥品名稱】

通 用 名:頭孢泊肟酯片

商 品 名:延知

英 文 名:Cefpodoxime Proxetil Tablets.

漢語拼音:TouBaoPoWoZhi Pian.

【成 份】 本品主要成分是頭孢泊肟酯,

【性 狀】 本品為薄膜衣片。除去包衣后顯白色或微黃色。

【規 格】 每片0.1g(以頭孢泊肟計)

【適 應 癥】 由葡萄球菌屬、鏈球菌屬(包括肺炎鏈球菌)、淋球菌、卡他莫拉菌、克雷伯桿菌屬、大腸桿菌、變形桿菌屬、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、流感嗜血桿菌等引起的、對本藥敏感的下述輕、中度感染:

● 呼吸道感染:包括咽喉炎、咽喉膿腫、扁桃體炎、扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫、急性氣管支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張癥繼發感染、肺炎。

● 泌尿生殖系統感染:包括腎盂腎炎、膀胱炎、前庭大腺炎、前庭大腺膿腫、淋菌性尿道炎等。

● 皮膚及軟組織感染:包括毛囊炎、癤、癤腫癥、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎

瘭疽、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫等。

● 中耳炎、副鼻竇炎。

● 乳腺炎。

【用法用量】

飯后口服。成人每次1~2片(0.1 ~ 0.2g) ,一日2次,根據不同病種和病情而定。一般對上呼吸道感染、單純尿路感染每次1片(0.1g),每日2次;重癥可增至2片(0.2g),每日2次,療程5 ~ 7天。對下呼吸道感染、復雜性尿路感染、皮膚軟組織感染、耳鼻喉感染,每次2片(0.2g),每日2次,療程7~14天。

【不良反應】 1.嚴重不良反應

· 休克:偶可引起休克反應,故應注意觀察,若出現不適感、口舌異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、出汗等應立即停藥并予以進一步觀察和必要處理。

· 偶可出現皮膚粘膜眼綜合征(Stevens-Johnson)和中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征),故注意觀察,若出現相應異常,應停藥并予以適當處理。

· 偶可出現偽膜性大腸炎等伴有血便的嚴重腸炎,若出現腹痛、頻繁腹瀉,應迅速停藥并予以適當處理。

· 與其他頭孢烯類抗生素相同,本品偶可引起全血細胞減少癥、粒細胞缺乏癥、溶血性貧血、急性腎功能衰竭、間質性肺炎等,故用藥期間應定期檢查血、尿常規,若出現異常應停藥并給予適當處理;對出現原發病以外難以解釋的咳嗽、呼吸困難時,則行胸部X線檢查,如出現間質性肺炎表現,應停藥,并用腎上腺皮質激素治療。

2.其他不良反應

● 過敏反應:皮疹、蕁麻疹、瘙癢、發熱、淋巴結腫大、關節痛等。

● 消化系統:有時出現惡心、嘔吐、腹瀉、胃痛、腹痛、食欲不振、胃部不適感。

● 血液系統:有時出現嗜酸粒細胞增多、血小板減少、偶爾出現粒細胞減少。

● 肝功能:偶爾出現AST、ALT、ALP、LDH等升高。

● 腎功能:有時出現BUN、Cr升高。

● 維生素缺乏癥:偶可出現維生素K缺乏癥狀(低凝血酶原血癥、出血傾向等)、維生素B族缺乏癥狀(舌炎、口內炎、食欲不振、神經炎等)。

● 其他:偶爾出現眩暈、頭痛、浮腫。

【禁 忌】 對本品或頭孢菌素類抗生素有過敏史者禁用。

【注意事項】

1. 盡可能空腹服藥,避免與制酸劑、H2受體拮抗劑、質子泵抑制劑同時服用。

2. 嚴重腎功能損害患者應慎用本品,如必須使用時,應調節給藥劑量和給藥間隔。

3. 對青霉素類抗生素有過敏史的患者慎用。

4. 易引起支氣管哮喘、蕁麻疹、濕疹等過敏癥狀體質的患者慎用。

5. 全身營養狀態不佳者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

目前尚無充分和嚴格的孕婦研究資料,由于動物試驗并不能完全預測人的情況,所以孕婦只有在確實需要時才能使用。本品尚無在分娩中使用的經驗,所以只有在確實需要時才能使用。

本品可在人乳中分泌,由于本品對哺乳的嬰兒有潛在的嚴重反應,所以應權衡對母親的利弊后,再確定是中斷哺乳或停藥。

【兒童用藥】 尚未確立小兒用藥的安全性(使用經驗少)。

【老年用藥】 老年患者與其他成年人之間未見不良反應差異,但通常老年患者多見生理功能降低,易出現不良反應及維生素K缺乏引起的出血傾向,應慎用。

【藥物相互作用】 在同制酸劑(如氫氧化鋁)或H2受體拮抗劑(如雷尼替丁)合用時,因胃酸被中和,服用CPDX-PR后可降低CPDX的血漿濃度及藥物吸收度。

【藥物過量】 大劑量給藥未發現藥物蓄積和中毒情況。本品過量時無特殊解救藥物,可對癥處理。

【藥理毒理】 藥理作用 頭孢泊肟酯為口服廣譜第三代頭孢菌素,進入體內后經非特異性酯酶水解為頭孢泊肟發揮抗菌作用,對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有效。本品的作用機理是通過抑制微生物細胞壁的生物合成而達殺菌作用。本品對β-內酰胺酶穩定,所以對青霉素和頭孢菌素類耐藥的許多產β-內酰胺酶的微生物對本品仍敏感。本品對某些超廣譜β-內酰胺酶無效。

體外和臨床感染研究均證實本品對以下大多數微生物有活性:

需氧革蘭氏陽性微生物: 金黃色葡萄球菌(包括產青霉素酶的菌株,但是對耐甲氧西林的葡萄球菌無效)、腐生性葡萄球菌、肺炎鏈球菌(除耐青霉素菌株)、化膿性鏈球菌。

需氧革蘭氏陰性微生物: 大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌(包括產β-內酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌、淋球菌(包括產青霉素酶菌株)。

本品體外對以下大多數微生物有活性,但是其臨床意義尚不清楚:

需氧革蘭氏陽性微生物: 無乳鏈球菌、鏈球菌(C、F、G組)。本品對腸球菌無效。

需氧革蘭氏陰性微生物: 異形枸櫞酸菌、催產克雷伯菌、普通變形桿菌、雷氏普羅維登斯菌、副流感嗜血桿菌。本品對多數假單胞菌屬和腸桿菌屬無活性。

厭氧革蘭氏陽性微生物: 大消化鏈球菌屬。

毒理研究

遺傳毒性 體內、外的研究(包括Ames試驗、染色體畸變試驗、非程序DNA合成試驗、有絲分裂重組、基因回復、正向基因突變試驗和體內微核試驗)結果均未發現本品有遺傳毒性。

生殖毒性 當大鼠經口給予本品劑量約為100mg/kg/天(以體表面積計,為人用劑量的2倍),均未見本品對動物生育力和生殖功能有任何影響。無致畸和胚胎毒性。家兔劑量達30mg/kg/天(以體表面積計,為人用劑量的1~2倍)時,也未見致畸和胚胎毒性。

致癌性 本品的動物長期致癌性研究尚未進行。

【藥代動力學】 據文獻報道: 1. 血清濃度 健康成人單劑量口服頭孢泊肟酯(CPDX-PR)后迅速吸收,表現為血清頭孢泊肟(CPDX)濃度很快增高。給予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和飯后單劑量口服的藥動學參數見表。

健康成人口服頭孢泊肟酯的藥動學參數表

給藥

時間

劑量(mg) 例數 T1/2(h) Cmax(μg/ml) Tmax(h) AUC[(μg·h)/ml]
空腹 50 8 2.2 0.8 2.5 3.9
100 8 2.4 1.2 2.9 7.0
200 14 2.1 2.2 2.6 13.1
飯后 50 5 1.7
100 16 1.9 1.7 2.8 8.3
200 45 1.9 3.1 2.9 16.4

從表中可以看出飯后服藥的吸收性較空腹為好。

2.分布 頭孢泊肟CPDX分布于患者痰液、扁桃體組織、上頜竇粘膜、皮膚組織等。

3.代謝、排泄 頭孢泊肟酯(CPDX-PR)在被腸管壁酯酶水解吸收時為具有抗菌活性的頭孢泊肟(CPDX)。CPDX幾乎不經代謝而主要從尿中排泄。健康成人飯后1次口服CPDX-PR100mg、200mg時,CPDX的尿中排泄率(0 ~ 12h)約為90%。未被吸收的極少部分CPDX-PR經糞便排泄。 CPDX的腎清除率約90ml/min。 連續給CPDX-PR 200mg q12h 共14天,未見蓄積性。

4.腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄 腎功能不全患者飯后口服CPDX-PR隨腎功能損害程度其CPDX的T1/2延長、Cmax及AUC增加,尿排泄明顯減少。

【貯 藏】 密封、陰涼干燥處保存(20℃以下)。

【包 裝】 0.1g×6片×1板,每盒1板或2板;鋁塑泡罩包裝。

【有 效 期】 24個月

【執行標準】 《中國藥典》2010年版二部

【批準文號】 國藥準字H20031332

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